Poudre de dapoxétine HCL

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AASraw a une capacité de synthèse et de production allant du gramme à la masse de poudre de chlorhydrate de dapoxétine (129938-20-1), sous réglementation CGMP et système de contrôle qualité traçable.

Description

Poudre vidéo d'anesthésie au chlorhydrate de dapoxétine

Poudre brute d'anesthésie au chlorhydrate de dapoxétine de base Personnages

Nom et prénom: Chlorhydrate de dapoxétine CAS : 129938-20-1 Formule moléculaire: C9H7ClN2O5 Masse moléculaire: 258.62 Point de fusion : 175-179°C Temp. de stockage : -20°C Congélateur Couleur: Poudre cristalline blanche

La dapoxétine est un composé organique de la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine mais sans effet antidépresseur. Le médicament est spécifiquement développé pour traiter l'éjaculation précoce chez les hommes adultes âgés de 18 à 64 ans qui répondent à tous les critères suivants :

1. Éjaculation continue ou répétée du pénis avant, pendant ou peu de temps après l'insertion dans le vagin et seulement avant le manque de satisfaction sexuelle,

2. Détresse personnelle importante ou barrières interpersonnelles dues à l'éjaculation précoce (EP),

3. Mauvaise capacité à contrôler l'éjaculation.

Propriétés chimiques de la dapoxétine

Le comprimé de chlorhydrate de dapoxétine est un comprimé pelliculé gris, qui est blanc ou blanc cassé après le retrait du revêtement.

Ingrédient principal : chlorhydrate de dapoxétine.

Nom IUPAC : (1S)-N,N-diméthyl-3-naphtalène-1-yloxy-1-phénylpropan-1-amine

Structure chimique de la poudre de Dapoxetine HCL

1. Structure 2D :

2. Conformateur 3D :

Formule moléculaire : C21H23NO

Masse moléculaire : 305,421 g/mol

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Description simple de la Dapoxétine

À l'heure actuelle, il n'existe aucune réglementation spécifique pour le traitement de l'éjaculation précoce masculine avec des comprimés de chlorhydrate de dapoxétine. Il n'y a pas de réglementation spécifique sur la durée d'utilisation du médicament pour le traitement.Cela dépend de la gravité des symptômes de l'éjaculation précoce. La difficulté du traitement est différente. Le temps de médecine ne peut pas être généralisé. Cependant, le médicament peut améliorer les symptômes de l'éjaculation précoce, de sorte que les patients peuvent prendre des médicaments en fonction de leurs symptômes.

La dapoxétine est principalement destinée au traitement de 18 à 64 patients masculins atteints d'éjaculation précoce (XE) qui répondent à toutes les conditions suivantes, notamment :

1. Le pénis est minimalement petit avant, pendant ou peu de temps après l'insertion dans le vagin et avant la satisfaction sexuelle. Les stimuli sexuels sont l'éjaculation continue ou répétée,

2. Détresse personnelle importante ou barrières interpersonnelles dues à l'éjaculation précoce (EP),

3. Mauvais contrôle de l'éjaculation.

La dapoxétine a déjà été approuvée comme médicament en Europe et aux États-Unis comme ayant un effet élevé sur le traitement de l'éjaculation précoce. Lorsque vous prenez de la dapoxétine, de la sérotonine, une substance présente dans le cerveau, est sécrétée. Cette sérotonine est une substance qui brûle l'excitation du cerveau ou provoque un effet relaxant. La tension et l'excitation sont résolues, l'effet de l'adrénaline est également réduit, de sorte que les temps d'éjaculation peuvent être retardés.

Le chlorhydrate de dapoxétine peut inhiber efficacement la recapture de 5-HT et augmenter la concentration de 5-HT dans la fente synaptique en inhibant le transporteur 5-HT. Des études ont montré que la dapoxétine inhibe de manière centrale le réflexe d'éjaculation et que le noyau latéral des cellules géantes est une structure cérébrale essentielle. Lorsque la concentration de dapoxétine est élevée, le système de transport de la protéine monoamine peut être inhibé et la recapture de la dopamine est également inhibée. La dapoxétine augmente la latence des réflexes du motoneurone pudendal et améliore la fonction sexuelle.

Le temps nécessaire pour que les comprimés de chlorhydrate de dapoxétine soient efficaces n'est pas généralisé. Le traitement dépend de la gravité de vos symptômes d'éjaculation précoce. La difficulté du traitement est différente et le moment de la prise du médicament est différent.

Mécanisme d'action de la Dapoxetine

Le mécanisme d'action de la dapoxétine dans le traitement de l'éjaculation précoce peut être lié à l'inhibition de la recapture de la sérotonine par les neurones, affectant ainsi la différence de potentiel des neurotransmetteurs agissant sur les récepteurs avant et après les synapses cellulaires.

La dapoxétine est efficace contre l'éjaculation précoce car elle a pour effet d'augmenter la concentration de sérotonine qui supprime l'excitation dans le cerveau.

La sérotonine est généralement réabsorbée par la synapse, mais la prise de dapoxétine inhibe la recapture et supprime la sérotonine.

La sérotonine supprime la dopamine qui amplifie le plaisir, l'anxiété et l'adrénaline qui sort lorsque vous êtes nerveux afin que vous puissiez allonger le temps d'éjaculation.La dapoxétine est efficace pour l'éjaculation précoce car elle a pour effet d'augmenter la concentration de sérotonine qui supprime l'excitation dans le cerveau.

La sérotonine est généralement réabsorbée par la synapse, mais la prise de dapoxétine inhibe la recapture et supprime la sérotonine.
La sérotonine supprime la dopamine, l'anxiété et l'adrénaline qui amplifient le plaisir et qui se dégagent lorsque vous êtes nerveux, ce qui vous permet d'allonger le temps d'éjaculation.

L'éjaculation humaine est principalement médiée par le système nerveux sympathique. La voie réflexe d'éjaculation est dérivée du centre réflexe spinal, qui est médié par le tronc cérébral, qui est initialement affecté par de nombreux noyaux cérébraux (noyau préoptique médian et noyau paraventriculaire hypoventriculaire).

Pharmacocinétique de la dapoxétine HCL

Après administration orale, la dapoxétine est rapidement absorbée et atteint une concentration plasmatique maximale (Cmax) après environ 1 à 2 heures. La biodisponibilité absolue est de 42 % (fourchette de 15 à 176 %). Après une administration orale unique de 30 mg et 60 mg de dapoxétine à jeun, les concentrations plasmatiques maximales (297 ng/ml et 498 ng/ml, respectivement) ont été atteintes après 1,01 et 1,27 heures, respectivement. L'ingestion d'un régime riche en graisses peut diminuer modérément la Cmax de la dapoxétine (10 %) et augmenter modérément l'ASC (12 %), retardant également légèrement la concentration maximale de dapoxétine, cependant, un régime riche en graisses n'affecte pas la quantité d'absorption. Aucun de ces changements n'a de signification clinique. Bentley peut être servi avec ou sans repas.

Après administration au corps humain par injection intraveineuse, les demi-vies initiale, moyenne et terminale estimées de la dapoxétine sont respectivement de 0,10, 2,19 et 19,3 heures.

Les métabolites de la dapoxétine excrétée sont principalement éliminés des urines en situation conjuguée. Aucune substance active n'a été détectée dans les urines. La dapoxétine est rapidement éliminée et la preuve en est la concentration sanguine de fond 24 heures après l'administration (moins de 5 % de la concentration maximale). La dose quotidienne de dapoxetine est très faible. La demi-vie terminale de l'administration orale est d'environ 19 heures. La demi-vie de la desméthyl dapoxétine est similaire à celle de la dapoxétine.

Utilisation de la dapoxétine

Traitement des patients masculins souffrant d'éjaculation précoce (EP)

Les comprimés de chlorhydrate de dapoxétine peuvent améliorer efficacement la capacité de contrôle de l'éjaculation, améliorer considérablement la satisfaction de la vie sexuelle, prolonger efficacement la latence de l'éjaculation.

Tout en utilisant des médicaments, les patients peuvent également utiliser de petites mesures pour améliorer les symptômes de l'éjaculation précoce, ajuster l'humeur, renforcer la communication entre mari et femme, suivre un régime rationnel, renforcer l'exercice, courir tous les jours et participer à une activité physique par semaine. C'est également un bon choix pour jouer au football et au basket-ball pour améliorer la forme physique et soulager le stress psychologique.

Posologie de la dapoxétine

La posologie des comprimés de chlorhydrate de dapoxétine est orale et les comprimés doivent être avalés intacts, il est conseillé aux patients de prendre au moins un grand verre d'eau pour les médicaments, les patients doivent essayer d'éviter les blessures causées par des symptômes prodromiques tels que la syncope ou les étourdissements.

La quantité recommandée de comprimés de chlorhydrate de dapoxétine pour tous les patients chez les hommes adultes (âgés de 18 à 64 ans) est de 30 mg et doit être prise 1 à 3 heures avant la vie sexuelle. Si l'effet n'est pas satisfaisant après avoir pris 30 mg et que les effets secondaires sont toujours dans la plage acceptable, la posologie peut être augmentée à 60 mg de la dose maximale recommandée.

La dose maximale recommandée est utilisée toutes les 24 heures.
Les personnes âgées (65 ans et plus) Ce produit n'a pas été évalué depuis 65 ans et la sécurité et l'efficacité chez les patients au-dessus de la foule utilisée, la raison principale pour laquelle les données sur ce produit pour une utilisation dans cette population sont extrêmement limitées chez les patients atteints de Insuffisance rénale ou Les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajuster la dose lors de la prise de ce produit, mais doivent le prendre avec prudence. Ce produit n'est pas recommandé pour les patients souffrant de lésions rénales graves.

Indications Dapoxétine :

Ce produit est destiné au traitement des patients masculins souffrant d'éjaculation précoce (EP) âgés de 18 à 64 ans qui remplissent toutes les conditions suivantes : le pénis continue jusqu'à ce qu'il soit inséré dans le vagin, pendant ou peu après l'insertion, et la la gratification sexuelle est atteinte plus tôt, uniquement en raison d'une irritation minimale. Ou éjaculation répétée et détresse personnelle importante ou barrières interpersonnelles dues à l'éjaculation précoce (EP) et à un mauvais contrôle de l'éjaculation.

(1) Hommes adultes (18 à 64 ans)

Il recommande une première dose de 30 mg pour tous les patients et doit être prise environ 1 à 3 heures avant les rapports sexuels. Si l'effet n'est pas satisfaisant après avoir pris 30 mg et que les effets secondaires sont toujours dans la plage acceptable, la posologie peut être augmentée à 60 mg de la dose maximale recommandée. La dose maximale recommandée est utilisée toutes les 24 heures.Ce produit peut être pris avant ou après un repas.

Si le médecin sélectionne ce produit pour le traitement de l'éjaculation précoce, il doit évaluer le risque et le bénéfice rapportés par le patient pendant les 4 premières semaines après l'utilisation du médicament, ou évaluer le rapport bénéfice-risque du patient après avoir utilisé la dose de traitement de 6 fois et décider de continuer à utiliser le produit.

(2) Les personnes âgées (65 ans et plus)

La recherche n'a pas encore évalué l'innocuité et l'efficacité de ce produit chez les patients âgés de 65 ans et plus. La principale raison en est que les données sur l'utilisation de ce produit dans cette population sont extrêmement limitées.

(3) Enfants et adolescents

Ce produit n'est pas destiné à être utilisé par des personnes de moins de 18 ans.

Un comprimé à la fois peut être pris indéfiniment. Le médicament doit être pris à jeun.Il est préférable de boire du thé avant de l'utiliser bien avant ce médicament est préférable de faire un système d'inspection complet, selon leur maladie dans un médecin ou un pharmacien a déclaré et organisé la sécurité du médicament afin d'éviter l'abus de médicaments, mais ne pas augmenter sans motif la fréquence de consommation de drogue pendant Vous devez suivre les ordres du médecin et l'embarras.

Surdosage de dapoxétine

En général, les symptômes d'un surdosage d'inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine comprennent des effets indésirables médiés par la sérotonine tels que la léthargie, un dysfonctionnement gastro-intestinal tel que des nausées et des vomissements, une excitation, des tremblements, des étourdissements et une tachycardie. En cas de surdosage, des mesures de soutien standard doivent être prises au besoin. Il n'existe actuellement aucun antidote spécifique pour ce produit.

Précautions de Hap Dapoxetine

1. Précautions générales. Dapoxetine est utilisé uniquement pour les patients masculins souffrant d'éjaculation précoce. La sécurité de Dapoxetine chez les hommes qui n'ont pas d'éjaculation précoce n'est pas claire. Dans le même temps, il n'existe aucune donnée sur l'effet de la dapoxétine sur le retardement de l'éjaculation dans cette population. Il est recommandé aux patients de ne pas prendre Beverly et des "médicaments de divertissement" en même temps car l'effet est inconnu et des effets indésirables graves peuvent survenir.

2. Il est conseillé aux patients de ne pas prendre de stimulants psychotropes pendant leur prise.

3. Évitez la consommation d'alcool pendant la prise de Dapoxetine.

4. L'utilisation de Dapoxetine peut provoquer des syncopes ou des étourdissements

5. Prenez également des inhibiteurs modérés du cytochrome P450 3A4 tels que l'érythromycine, la clarithromycine, le fluconazole, le vérapamil et le diltiazem.

6.Prise d'un inhibiteur puissant du cytochrome P450 2D6 ou d'un cytochrome P450 2D6 connu Les patients dont le métabolisme est faible doivent être prudents avant d'augmenter la dose à 60 mg, car cela peut entraîner une augmentation de l'exposition, ce qui peut entraîner des effets indésirables et une sévérité plus élevée en fonction de la dose. .

7. Beneficial ne doit pas être utilisé pour la manie / Les patients ayant des antécédents de trouble hypomaniaque ou bipolaire, en même temps, tout patient présentant des symptômes de la maladie susmentionnée doit être arrêté Dapoxetine.

8. Étant donné que l'inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine peut abaisser la valeur seuil de l'épilepsie, tout patient présentant des convulsions doit être arrêté et les patients présentant une épilepsie instable doivent éviter d'utiliser Dapoxetine.

9. La dapoxétine ne doit pas être utilisée chez les personnes de moins de 18 ans.

10. Non recommandé Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée doivent être utilisés avec prudence. Comme d'autres inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, l'utilisation de Dapoxetine est associée à certaines réactions oculaires. Par exemple, dilatation des pupilles et douleur oculaire. Les patients présentant une pression intraoculaire élevée ou un risque de glaucome à angle fermé doivent être utilisés avec prudence.

Poudre de Dapoxetine HCL interdite

1. La dapoxétine est interdite aux patients connus pour être allergiques au chlorhydrate de dapoxétine ou à d'autres excipients.

2. La dapoxétine est interdite chez les patients présentant des pathologies cardiaques évidentes [par ex. Insuffisance cardiaque (NYHA II-IV), absence de conduction anormale avec un traitement par stimulateur cardiaque à vie (bloc auriculo-ventriculaire de grade 2 ou 3 ou maladie du sinus), ischémie myocardique importante et maladie valvulaire]

3. Dapoxetine ni avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)) Il ne doit pas être utilisé ensemble dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement des inhibiteurs de la monoamine oxydase.De même, les inhibiteurs de la monoamine oxydase ne doivent pas être utilisés dans les 7 jours suivant l'arrêt de Bili (voir Interactions médicamenteuses).

4. La dapoxétine ne peut pas être utilisée avec la thioridazine ni après l'arrêt du traitement par la thiodazine. Utilisé en quelques jours. De même, la thioridazine ne doit pas être prise dans les 7 jours suivant l'arrêt de Dapoxetine (voir la section sur les interactions médicamenteuses).

5. Dapoxetine est interdit de prendre du kétoconazole, de l'itraconazole, du ritonavir, du saquin Patients présentant de puissants inhibiteurs du cytochrome P450 3A4 tels que les vaisseaux, la télithromycine, la néfazodone, le naffenavir et l'atazanavir.

6. La dapoxétine est interdite chez les patients présentant une atteinte hépatique modérée et grave.

Poudre de dapoxétine HCL Conclusion

Lors de l'utilisation de comprimés de chlorhydrate de dapoxétine, il doit être administré sous la direction d'un médecin, qui peut améliorer les symptômes de la maladie et en même temps mieux servir le médicament.

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